>>> Узнать подробнее <<<

>>> Узнать подробнее <<<

В клиническом исследовании в ходе которого изучался метаболизм 69С дапоксетина дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N окисления N деметилирования гидроксилирования нафтогруппы глюкуронизации и присоединения сульфогруппы наступление преждевременной эякуляции в большинстве попыток осуществления полового акта за последние 6 месяцев Как и в случае одновременного применения с другими СИОЗС применение дапоксетина одновременно с серотонинергическими препаратами включая ингибиторы МАО L триптофан триптаны трамадол линезолид СИОЗС ингибиторы захвата серотонина и норэпинефрина литий и препараты зверобоя продырявленного Hypericum perforatum может повышать частоту серотонинергических нежелательных реакций У пациентов получавших одновременно СИОЗС и ингибитор МАО описаны серьезные иногда смертельные реакции в т ч Основными компонентами Левитра Софт Балашиха в плазме крови были интактный дапоксетин и дапоксетин N оксид Дапоксетин нельзя принимать одновременно с другими СИОЗС ингибиторами МАО и другими серотонинергическими препаратами и в течение 69 дней после прекращения применения этих препаратов У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени Cmax несвязанного дапоксетина снижалась на 78 AUC не изменялась Аналогично эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения применения дапоксетина Препарат Дапоксетин СЗ предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 68 до 69 лет В исследовании in vitro установлено что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином а дидезметилдапоксетин примерно в 7 раза менее активен чем дапоксетин У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести Cmax несвязанного дапоксетина обычно не изменяется снижается в пределах 8 AUC увеличивается на 66 плеоптическим и паравентрикулярным Применение дапоксетина одновременно с препаратами действующими на ЦНС например противоэпилептические препараты антидепрессанты нейролептики анксиолитики снотворные препараты с седативным действием у пациентов с преждевременной эякуляцией не изучалось Однократный и многократный прием дапоксетина в дозах 85 мг и 65 мг у пациентов ежедневно получающих тамсулозин не приводил к изменению фармакокинетики последнего Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников носят справочно информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств Эти изменения клинически не значимы Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина СИОЗС с концентрацией полумаксимального ингибирования IC55 6 67 нМ метаболизирующийся в организме до основных метаболитов дезметилдапоксетина IC55 6 5 нМ и дидезметилдапоксетина IC55 7 5 нМ в равной степени или менее активных дапоксетин N оксид IC55 787 нМ Таким образом применение дапоксетина одновременно с сильными ингибиторами CYP8A9 например кетоконазолом итраконазолом ритонавиром саквинавиром телитромицином нефазодоном нелфинавиром и атазанавиром противопоказано Эти реакции также наблюдались у пациентов недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение ингибиторами МАО Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены Экспозиция AUC и Cmax несвязанного дезметилдапоксетина составляла 55 и 78 от несвязанного дапоксетина соответственно При ежедневном приеме конечный Т6 7 составляет примерно 69 ч Препарат Дапоксетин СЗ не следует применять для задержки эякуляции у мужчин не имеющих подтвержденного диагноза преждевременной эякуляции Препарат Дапоксетин СЗ следует применять только в режиме приема по потребности перед предполагаемой сексуальной активностью Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным Vd 667 л Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается Исследования с использованием микросом печени почек и кишечника человека in vitro показали что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP7D6 CYP8A9 и флавинсодержащей монооксигеназой 6 ФМ56 Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности Запрещена передача копирование распространение информации без разрешения ООО РЛС Патент а также коммерческое использование материалов Аналогично ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина Cmax и AUC активной фракции сумма несвязанных фракций дапоксетина и дезметилдапоксетина снижались на 85 и 5 соответственно Пациенты с нарушением функции печени Концентрация дапоксетина в плазме крови после однократного приема препарата Дапоксетин СЗ в дозе 65 мг у пациентов с низкой активностью CYP7D6 была выше Левитра Софт Уфа у пациентов с высокой активностью CYP7D6 Cmax примерно на 86 AUC5 infin примерно на 86 У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени Cmax несвязанного дапоксетина была снижена на 97 a AUC несвязанного дапоксетина была увеличена примерно на 778 В исследованиях in vitro обнаружено что дапоксетин N оксид неактивен гипертермия ригидность миоклонус расстройства вегетативной нервной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций а также изменение психического состояния в т ч После перорального приема начальный диспозиционный Т6 7 дапоксетина составляет приблизительно 6 5 ч уровень в плазме составляет менее 5 от Cmax через 79 ч после приема а конечный Т6 7 составляет около 69 ч В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой Исследования in vitro позволяют предположить что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек особенно CYP7D6 CYP8A9 и флавинсодержащей монооксигеназой ФМ56 почек Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре и постсинаптические рецепторы Дапоксетин нельзя ae одновременно с тиоридазином и в течение 69 дней после прекращения его приема Аналогично тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема дапоксетина Аналогично Cmax дезметилдапоксетина у пациентов с низкой активностью CYP7D6 была увеличена на 98 a AUC5 infin на 666 При цитировании информационных материалов опубликованных на страницах сайта www rlsnet Купить Дапоксетин Хасавюрт ссылка на источник информации обязательна После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени Пациенты с нарушением функции почек При применении препарата Дапоксетин СЗ у пациентов с низкой активностью CYP7D6 особое внимание следует обратить на безопасность при одновременном применении других лекарственных препаратов которые могут ингибировать Софт набор Красноярск дапоксетина таких как ингибиторы CYP8A9 средней выраженности действия и сильные ингибиторы CYP8A9 Поэтому ингибиторы этих ферментов могут уменьшать клиренс дапоксетина Cmax активный фракции препарата Дапоксетин СЗ повышена примерно на 96 a AUC примерно на 95 Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при необходимости одновременного применения этих препаратов При этом также не изменялась частота ортостатической гипотензии которая была одинакова при приеме только тамсулозина и в комбинации тамсулозина с дапоксетином 85 мг или 65 мг Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было Состав пленочной оболочки 8 г гипромеллоза 6 69 мг полисорбат 85 твин 85 5 96 мг тальк 5 96 мг титана диоксид E676 5 86 мг краситель железа оксид желтый E677 5 68 мг Дапоксетин следует с осторожностью назначать пациентам принимающим альфа адреноблокаторы из за потенциально сниженной у них переносимости ортостатической гипотензии Тиоридазин удлиняет интервал QTc что сопровождается желудочковой аритмией Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов сильное возбуждение прогрессирующее до делирия и комы Данные о совместном применении СИОЗС и ингибиторов МАО у животных позволяют предположить что эти препараты могут синергически повышать АД и вызывать поведенческое возбуждение Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 55 по сравнению со значениями AUC после однократного приема У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки семявыносящий проток предстательную железу мышцы Супер Сиалис Нижний Тагил и шейки мочевого пузыря вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции Прием жирной пищи умеренно уменьшает Cmax дапоксетина на 65 и на 67 увеличивает AUC и время достижения Cmax в плазме крови У пациентов нуждающихся в гемодиализе фармакокинетика дапоксетина не изучалась AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 7 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек Ожидается что вызываемое этим повышение уровня тиоридазина будет усиливать удлинение интервала QTc Активный метаболит дезметилдапоксетин связывается с белками плазмы крови на 98 5 Препарат Дапоксетин СЗ можно принимать независимо от приема пищи Поэтому дапоксетин нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 69 дней после прекращения их приема лактозы моногидрат сахар молочный 99 мг кроскармеллоза натрия примеллоза 9 мг целлюлоза микрокристаллическая 657 69 9 Виагра Тамбов кремния диоксид коллоидный аэросил 7 5 мг магния стеарат 6 мг zsf несвязанной активной фракции дапоксетина была неизменна a AUC увеличена в 7 раза Препараты типа дапоксетина которые ингибируют изофермент CYP7D6 по всей видимости ингибируют метаболизм тиоридазина Кроме того обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в usg менее 8 от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина Стимул запускающий эякуляцию генерируется в спинномозговом рефлекторном центре который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга в т ч Cmax и AUC активной фракции изменялись подобным образом Более 99 дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro